Felodipino 57

+

felodipino WikiDoc NO GARANTIZA de validez. WikiDoc no es un proveedor profesional de la salud, ni es un sustituto adecuado para un profesional de la salud con licencia. WikiDoc pretende ser una herramienta educativa, no una herramienta para cualquier forma de prestación de asistencia sanitaria. Los contenidos educativos en las páginas de drogas WikiDoc se basa en el prospecto de la FDA, Biblioteca Nacional de Medicina de los contenidos y las guías de práctica / declaraciones de consenso. WikiDoc no promueve la administración de cualquier medicamento o dispositivo que no es consistente con su etiqueta. Por favor, lea nuestro aviso legal completo aquí. Visión de conjunto Indicaciones para adultos y Dosis Las indicaciones marcadas por la FDA y Dosis (adulto) felodipino información sobre la dosificación la dosis inicial recomendada: 5 mg por vía oral una vez al día. Estos ajustes deben producirse generalmente a intervalos de no menos de 2 semanas. El rango de dosis recomendada es de 2,5-10 mg una vez al día PO. dependiendo de la respuesta del paciente. La modificación de la dosis recomendada por lo general no es necesario en pacientes con insuficiencia renal. tabletas de liberación prolongada de felodipina regularmente deben ser tomadas ya sea sin comida o con una comida ligera. tabletas de liberación prolongada de felodipina deben tragarse enteros, sin triturar o masticar. Uso geriátrico - Los pacientes mayores de 65 años de edad son propensos a desarrollar mayores concentraciones plasmáticas de felodipino. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosis (2,5 mg al día). Los pacientes ancianos deben tener su presión arterial estrechamente monitoreado durante cualquier ajuste de la dosis. Los pacientes con deterioro de la función hepática - Pacientes con insuficiencia hepática pueden haber elevado las concentraciones plasmáticas de felodipino y pueden responder a dosis más bajas de tabletas felodipino de liberación prolongada; Por lo tanto, los pacientes deben tener su presión arterial siguió de cerca durante el ajuste de dosis de tabletas de liberación prolongada de felodipino. El uso no y dosificación (adulto) Uso directriz-Supported Hay poca información sobre uso no aprobado Directriz-Con el apoyo del entorno limitado de felodipino en pacientes adultos. Directriz no-Uso admitido Angina Enfermedad vascular arteriosclerótica La ciclosporina A nefrotoxicidad crónica Las indicaciones pediátricas y Dosis Indicaciones FDA-etiquetados y Dosificación (pediátrica) No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. El uso no y dosificación (pediátrica) Uso directriz-Supported Hay poca información sobre uso no aprobado Directriz-Con el apoyo del entorno limitado de felodipino en pacientes pediátricos. Directriz no-Uso admitido Existe información limitada con respecto fuera de etiqueta para no-Pauta admite el uso de caja de arena felodipino en pacientes pediátricos. Contraindicaciones tabletas de liberación prolongada de felodipina están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad a este producto. advertencias Hipotensión - Felodipine, al igual que otros antagonistas del calcio. puede precipitar ocasionalmente hipotensión significativa y, rara vez, síncope. Todo ello puede conducir a la taquicardia refleja, que en individuos susceptibles pueden precipitar angina de pecho. Insuficiencia Cardíaca - Aunque los estudios hemodinámicos agudos en un pequeño número de pacientes con NYHA clase II o III insuficiencia cardíaca tratados con felodipino no han demostrado efectos inotrópicos negativos. seguridad en pacientes con insuficiencia cardíaca no se ha establecido. Precaución, por lo tanto, debe tener cuidado al usar felodipino en pacientes con insuficiencia cardíaca o función ventricular comprometida, particularmente en combinación con un bloqueador beta. Los pacientes con deterioro de la función hepática - Pacientes con insuficiencia hepática pueden haber elevado las concentraciones plasmáticas de felodipino y pueden responder a dosis más bajas de felodipino; Por lo tanto, una dosis inicial de 2,5 mg una vez al día se recomienda. Estos pacientes deben tener su presión arterial siguió de cerca durante el ajuste de la dosis de felodipino. El edema periférico - El edema periférico. generalmente leves y no está asociada con la retención de líquidos generalizada, fue el evento adverso más común en los ensayos clínicos. La incidencia de edema periférico fue tanto la dosis y dependiente de la edad. Frecuencia de edema periférico varió de aproximadamente 10% en pacientes menores de 50 años de edad tomando 5 mg al día a aproximadamente 30% en los mayores de 60 años de edad tomando 20 mg al día. Este efecto adverso se produce por lo general dentro de 2-3 semanas del inicio del tratamiento. Reacciones adversas Experiencia en ensayos clínicos En estudios controlados en los Estados Unidos y en el extranjero, aproximadamente 3000 pacientes fueron tratados con felodipino, bien como de liberación prolongada o la formulación de liberación inmediata. Los eventos adversos clínicos más comunes reportados con felodipino de liberación prolongada administrados como monoterapia en el rango de dosis recomendada de 2,5 mg a 10 mg una vez al día fueron edema periférico y dolor de cabeza. edema periférico fue generalmente leve, pero era la edad y relacionada con la dosis y dio lugar a la interrupción del tratamiento en aproximadamente el 3% de los pacientes incluidos. La interrupción del tratamiento debido a algún acontecimiento adverso ocurrió en aproximadamente el 6% de los pacientes que recibieron tabletas de liberación prolongada felodipino, principalmente para el edema periférico. dolor de cabeza. o enrojecimiento. Los eventos adversos que ocurrieron con una incidencia de 1,5% o más en cualquiera de las dosis recomendadas de 2,5 mg a 10 mg una vez al día (comprimidos felodipino de liberación prolongada, N = 861; Placebo, N = 334), sin considerar la causalidad, se comparan con placebo y se enumeran por dosis en la tabla siguiente. Estos eventos son reportados a partir de ensayos clínicos controlados con pacientes que fueron asignados al azar a una dosis fija de tabletas de liberación prolongada de felodipina o ajustado de una dosis inicial de 2,5 mg o 5 mg una vez al día. Una dosis de 20 mg una vez al día ha sido evaluado en algunos estudios clínicos. Aunque el efecto antihipertensivo de los comprimidos de liberación prolongada felodipino se aumentó a 20 mg una vez al día, hay un aumento desproporcionado de los eventos adversos, especialmente los asociados con efectos vasodilatadores. Esta imagen es proporcionada por la Biblioteca Nacional de Medicina. Los eventos adversos que ocurrieron en el 0,5% hasta el 1,5% de los pacientes que recibieron felodipino tabletas de liberación prolongada en todos los ensayos clínicos controlados en el rango de dosis recomendada de 2,5 mg a 10 mg una vez al día, y los eventos adversos graves que se han producido a un ritmo menor , o eventos notificados durante la experiencia de marketing (aquellos eventos de menor capacidad están en cursiva) se enumeran a continuación. Estos eventos se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada categoría, y la relación de estos eventos a la administración de los comprimidos de liberación prolongada felodipino son inciertos: Órganos de los sentidos. Alteraciones visuales La hiperplasia gingival. hiperplasia gingival. generalmente leves, se produjo en el 0,5% de los pacientes en estudios controlados. Esta condición puede ser evitado o puede retroceder con la mejora de la higiene dental. Pruebas de laboratorio clínico No se observaron efectos significativos en los electrolitos séricos durante el tratamiento a corto y largo plazo - Los electrolitos séricos. La glucosa en suero - No hay efectos significativos sobre la glucosa sérica en ayunas fueron observados en pacientes tratados con comprimidos de liberación prolongada de felodipina en el estudio EE. UU. controlada. Las enzimas hepáticas - 1 de 2 episodios de las transaminasas séricas elevadas disminuyeron una vez que la droga se suspendió en estudios clínicos; sin seguimiento estaba disponible para el otro paciente. La experiencia posterior a la comercialización FDA prospecto de felodipino no contiene ninguna información con respecto a las reacciones adversas posteriores a la comercialización. Interacciones con la drogas Los inhibidores de CYP3A4 - Felodipine es metabolizado por el CYP3A4. Co-administración de inhibidores de CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol. Itraconazol. Eritromicina. Zumo de pomelo, cimetidina) con felodipina puede conducir a varias veces los aumentos de los niveles plasmáticos de felodipina, ya sea debido a un aumento de la biodisponibilidad o debido a una disminución en el metabolismo . Estos aumentos en la concentración pueden conducir a un aumento de los efectos, (la presión arterial y aumento del ritmo cardíaco). Estos efectos se han observado con la administración concomitante de itraconazol (un inhibidor potente del CYP3A4). Se debe tener precaución cuando los inhibidores de CYP3A4 se administran conjuntamente con felodipino. Un enfoque conservador para felodipino dosificación debe ser tomada. Se han descrito las siguientes interacciones específicas: Itraconazol - Co-administración de otro formulación de liberación prolongada de felodipino con itraconazol resultó en aumento de aproximadamente 8 veces en el AUC, aumento de más de 6 veces en la Cmax, y prolongación de 2 veces en la vida media de felodipina. Eritromicina - La co-administración de felodipino con eritromicina resultó en aumento de aproximadamente 2,5 veces en el AUC y Cmáx. y la prolongación de 2 veces en la vida media de felodipina. El zumo de pomelo - La co-administración de felodipino con zumo de pomelo se tradujo en aumento de más de 2 veces en el AUC y Cmáx, pero sin prórroga en la vida media de felodipino. Cimetidina - Co-administración de felodipina con cimetidina (un inhibidor no específico CYP-450) dio como resultado un aumento de aproximadamente 50% en el AUC y la Cmax. de felodipino. Los agentes betabloqueantes - Un estudio farmacocinético de felodipino en conjunción con metoprolol no mostró efectos significativos sobre la farmacocinética de felodipino. El AUC y Cmax de metoprolol. Sin embargo, se incrementaron aproximadamente 31 y 38%, respectivamente. En ensayos clínicos controlados, sin embargo, los bloqueadores beta, incluyendo el metoprolol se administraron simultáneamente con felodipino y fueron bien toleradas. Digoxina - si se administran conjuntamente con felodipino la farmacocinética de digoxina en pacientes con insuficiencia cardíaca no se alteró significativamente. Anticonvulsivos - En un estudio farmacocinético, las concentraciones plasmáticas máximas de felodipino fueron considerablemente inferiores en los pacientes epilépticos en el tratamiento anticonvulsivo a largo plazo (por ejemplo, fenitoína o carbamazepina fenobarbital..) Que en los voluntarios sanos. En estos pacientes, el área media bajo la curva de concentración plasmática-tiempo felodipino también se redujo a aproximadamente el 6% de la observada en voluntarios sanos. Dado que una interacción clínicamente significativa puede ser anticipada, el tratamiento antihipertensivo alternativa debe ser considerada en estos pacientes. Tacrolimus - Felodipine puede aumentar la concentración en sangre de tacrolimus. Cuando se administra concomitantemente con felodipino, la concentración de tacrolimus en sangre se debe seguir y puede ser necesario ajustar la dosis de tacrolimus. Otros tratamientos concomitantes - En sujetos sanos hubo interacciones clínicamente significativas cuando felodipino se le dio forma concomitante con indometacina o espironolactona. La interacción con los alimentos Uso en poblaciones específicas El embarazo Efectos teratogénicos Los estudios en conejos embarazadas administraron dosis de 0,46, 1,2, 2,3 y 4,6 mg / kg / día (0,8-8 veces1 la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2) mostró anomalías digitales que consisten en la reducción de tamaño y grado de osificación de las falanges terminales en los fetos. La frecuencia y severidad de los cambios aparecieron relacionado con la dosis y se observaron incluso con la dosis más baja. Estos cambios se han demostrado que se producen con otros miembros de la clase de las dihidropiridinas y son posiblemente un resultado del flujo sanguíneo uterino comprometida. anomalías fetales similares no se observaron en las ratas tratadas con felodipino. En un estudio de teratología en monos cynomolgus, no se observó reducción en el tamaño de las falanges terminales, pero una posición anormal de las falanges distales se observó en aproximadamente el 40% de los fetos. Efectos no teratogénicos Una prolongación del parto difícil con mano de obra y una mayor frecuencia de muertes fetales y postnatales tempranas se observaron en ratas dosis de 9,6 mg / kg / día administrados (8 veces1 la dosis máxima en humanos en base a mg / m2) y por encima. la ampliación significativa de las glándulas mamarias, por encima de la ampliación normal para conejas preñadas, se encontró con dosis mayores o iguales a 1,2 mg / kg / día (2,1 veces la dosis máxima en humanos en base a mg / m2). Este efecto se produjo sólo en conejas preñadas y una regresión durante la lactancia. Cambios similares en las glándulas mamarias no se observaron en ratas y monos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Si se utilizan tabletas felodipino de liberación prolongada durante el embarazo, o si la paciente se queda embarazada mientras toma este medicamento, se le debe informar del riesgo potencial para el feto, posibles anomalías digitales del bebé, y los efectos potenciales de felodipino en mano de obra y entrega y en las glándulas mamarias de las hembras embarazadas. Embarazo categoría (AUS): No existe una guía australiana Comité de Evaluación de Medicamentos (ADEC) sobre el uso de felodipino en las mujeres que están embarazadas. Trabajo y entrega No hay guía de la FDA sobre el uso de felodipina durante el parto. Las madres lactantes No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana y debido al potencial de reacciones adversas graves de felodipino en el lactante, debe tomarse una decisión acerca de si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. uso Geriatic Los estudios clínicos de felodipino no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. Farmacocinética, sin embargo, indican que la disponibilidad de felodipina se incrementa en pacientes mayores. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Género No hay guía de la FDA sobre el uso de Felodipine con respecto a poblaciones específicas de género. Carrera No hay orientación de la FDA en el uso de Felodipine con respecto a poblaciones raciales específicos. Insuficiencia renal No hay guía de la FDA sobre el uso de felodipino en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática No hay guía de la FDA sobre el uso de felodipino en pacientes con insuficiencia hepática. Las hembras de machos reproductivos y potenciales No hay orientación de la FDA en el uso de Felodipine en las mujeres de los potenciales reproductivos y varones. Los pacientes inmunocomprometidos No hay una orientación de la FDA el uso de felodipino en pacientes inmunocomprometidos. Administración y Monitoreo Administración Supervisión FDA prospecto de felodipino no contiene ninguna información con respecto a la supervisión de drogas. IV Compatibilidad Existe poca información acerca de la compatibilidad IV. La sobredosis Las dosis orales de 240 mg / kg y 264 mg / kg en ratones machos y hembras, respectivamente, y 2390 mg / kg y 2250 mg / kg en ratas macho y hembra, respectivamente, causaron letalidad significativa. En un intento de suicidio, un paciente tomó 150 mg de felodipino, junto con 15 comprimidos cada uno de atenolol y espironolactona y 20 tabletas de nitrazepam. tasa de la presión arterial y el corazón del paciente fueron normales al ingreso en el hospital; que posteriormente se recuperó sin secuelas significativas. La sobredosis puede esperarse para causar vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada y posiblemente bradicardia. Si se produce hipotensión grave, el tratamiento sintomático debe ser instituido. El paciente debe ser colocado en posición supina con las piernas elevadas. La administración de líquidos por vía intravenosa puede ser útil para tratar hypotensiondue a la sobredosis con antagonistas del calcio. En caso de bradicardia acompaña. atropina (0,5-1 mg) se debe administrar por vía intravenosa. Los simpaticomiméticos también pueden darse si el médico considera que están garantizados. No se ha establecido si felodipina puede ser retirado de la circulación por hemodiálisis. Para obtener información actualizada sobre el tratamiento de la sobredosis, consulte a su Centro de Envenenamiento-Control Regional. Los números de teléfono de los centros de control de envenenamientos certificado de referencia se enumeran en el Physicians 'Desk (PDR). En el manejo de la sobredosis, considere la posibilidad de sobredosis a múltiples fármacos, interacciones fármaco-fármaco, y la cinética de drogas inusuales en su paciente. Farmacología Mecanismo de acción itrendipine y / u otros bloqueadores de los canales de calcio para los sitios de unión de la dihidropiridina, los bloques de tensión dependiente de Ca ++ corrientes en el músculo liso vascular y células auriculares de conejo cultivadas, y los bloques de contractura inducida por potasio de la vena portal de rata. Los estudios in vitro muestran que los efectos de la felodipina en procesos de contracción son selectivos, con mayores efectos sobre el músculo liso vascular que el músculo cardíaco. efectos inotrópicos negativos pueden ser detectados in vitro, pero tales efectos no se han visto en animales intactos. El efecto de la felodipina en la presión arterial es principalmente una consecuencia de una disminución relacionada con la dosis de la resistencia vascular periférica en el hombre, con un aumento reflejo modesto en la frecuencia cardíaca (ver Efectos cardiovasculares). Con la excepción de un efecto diurético suave visto en varias especies animales y en el hombre, los efectos de la felodipina se contabilizan por sus efectos sobre la resistencia vascular periférica. Estructura Felodipino (felodipino) es un antagonista del calcio (bloqueador de los canales de calcio). Felodipine es un derivado de dihidropiridina que se describe químicamente como ± metil-etil-4- (2,3-diclorofenil) -1,4-dihidro-2,6-dimetil-3,5-piridindicarboxilato. Su fórmula empírica es C18H19Cl2NO4 y su fórmula estructural es: Esta imagen es proporcionada por la Biblioteca Nacional de Medicina. Felodipine es un polvo ligeramente amarillento, cristalino con un peso molecular de 384,26. Es insoluble en agua y es totalmente soluble en diclorometano y etanol. Felodipine es una mezcla racémica. Tabletas felodipino proporcionar liberación prolongada de felodipino. Están disponibles en forma de comprimidos que contienen 2,5 mg, 5 mg, o 10 mg de felodipino para la administración oral. Además de la felodipina ingrediente activo, los comprimidos contienen los siguientes ingredientes inactivos: Tablets felodipina 2,5 mg - hidroxipropil celulosa, lactosa, FDC azul 2, estearil fumarato de sodio, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo y otros ingredientes. Tablets Felodipine 5 mg y 10 mg - celulosa, óxido rojo y amarillo, lactosa, polietilenglicol, estearil fumarato de sodio, dióxido de titanio, y otros ingredientes. farmacodinámica Tras la administración oral, felodipino es casi totalmente absorbido y sufre un extenso metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad sistémica de la felodipina es de aproximadamente 20%. Las concentraciones medias de los picos después de la administración de felodipino se alcanzan en 2,5 a 5 horas. Tanto la concentración plasmática máxima y el área bajo la curva de tiempo de concentración plasmática (AUC) aumentan linealmente con la dosis de hasta 20 mg. Felodipino es superior al 99% a las proteínas plasmáticas. Después de la administración intravenosa, la concentración plasmática de felodipino declinó triexponentially con mala disposición vidas medias de 4,8 minutos, 1,5 horas y 9,1 horas. Las contribuciones media de las tres fases individuales a la general AUC fueron 15, 40, y 45%, respectivamente, en el orden creciente de t1 / 2. Después de la administración oral de la formulación de liberación inmediata, el nivel plasmático de felodipina también disminuyó polyexponentially con una media terminal T1 / 2, de 11 a 16 horas. El pico media y las concentraciones mínimas plasmáticas estables alcanzan después de 10 mg de liberación inmediata formulación dada una vez al día a voluntarios normales, eran 20 y 0,5 nmol / L, respectivamente. La concentración plasmática mínima de felodipina en la mayoría de los individuos fue sustancialmente por debajo de la concentración necesaria para efectuar una disminución media-máxima de la presión arterial (EC50) [4-6 nmol / L para felodipina], lo que impide por lo tanto una vez al día la dosificación con lo inmediato formulación - release. Tras la administración de una dosis de 10 mg de felodipino, la formulación de liberación prolongada, a jóvenes voluntarios, sanos, una media de pico y valle concentraciones plasmáticas en estado estacionario de felodipino eran 7 y 2 nmol / L, respectivamente. los valores correspondientes en los pacientes hipertensos (media 64 años) después de una dosis de 20 mg de felodipino fueron 23 y 7 nmol / L. Dado que la EC50 para la felodipina es 4-6 nmol / L, una dosis de 5 a 10 mg de felodipino en algunos pacientes, y una dosis de 20 mg en otros, se espera que proporcione un efecto antihipertensivo que persiste durante 24 horas. El aclaramiento plasmático sistémica de felodipina en sujetos jóvenes sanos es de aproximadamente 0,8 L / min, y el volumen aparente de distribución es de unos 10 l / kg. Después de una dosis oral o intravenosa de felodipina marcado con 14C en el hombre, aproximadamente el 70% de la dosis de radiactividad se recuperó en la orina y el 10% en las heces. Una cantidad insignificante de felodipina intacto se recupera en la orina y las heces (ninguno tiene actividad vasodilatadora significativa. Tras la administración de felodipino a los pacientes hipertensos, la media de las concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario son aproximadamente un 20% mayor que después de una sola dosis. respuesta de la presión arterial se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de felodipino. La biodisponibilidad de la felodipina está influenciada por la presencia de alimentos. Cuando se administra ya sea con un alto contenido de grasa o una dieta de hidratos de carbono, la Cmax se incrementó en aproximadamente un 60%; AUC es sin cambios. Cuando felodipino se administró después de una comida ligera (zumo de naranja, tostadas y cereales), sin embargo, no hay ningún efecto sobre la farmacocinética de felodipino. La biodisponibilidad de felodipino se incrementó aproximadamente al doble cuando se toma con jugo de toronja. El zumo de naranja no parece modificar la cinética de Felodipine. Un hallazgo similar se ha observado con otros antagonistas del calcio dihidropiridínicos. pero en un grado menor que la observada con felodipina. Uso geriátrico - Las concentraciones plasmáticas de felodipino, después de una sola dosis y en estado de equilibrio, aumenta con la edad. liquidación de felodipino en los hipertensos de edad avanzada significa (media 74 años) fue sólo el 45% de la de los voluntarios jóvenes (media de edad de 26 años). En el estado estacionario AUC media para los pacientes jóvenes fue del 39% de la de los ancianos. Los datos correspondientes a los rangos de edad intermedios sugieren que las AUC caen entre los extremos de los jóvenes y los ancianos. Disfunción hepática - En pacientes con enfermedad hepática, el pase de felodipina se redujo a aproximadamente 60% de la observada en voluntarios jóvenes normales. Insuficiencia renal no altera el perfil de concentración plasmática de felodipino; aunque las concentraciones más altas de los metabolitos están presentes en el plasma debido a la disminución de la excreción urinaria, estos son inactivos. Los estudios en animales han demostrado que la felodipina atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta. farmacocinética Efectos cardiovasculares Después de la administración de felodipina, una reducción de la presión arterial se produce generalmente dentro de 2 a 5 horas. Durante la administración crónica, un control sustancial de la presión arterial tiene una duración de 24 horas, con reducciones mínimas en la presión arterial diastólica aproximadamente el 40-50% de las reducciones máximas. El efecto antihipertensivo es dependiente de la dosis y se correlaciona con la concentración plasmática de felodipino. Un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca se produce con frecuencia durante la primera semana de tratamiento; este aumento atenúa con el tiempo. frecuencia cardíaca aumenta de 5-10 latidos por minuto pueden ser vistos durante la administración crónica. El aumento es inhibida por agentes beta-bloqueantes. El intervalo P-R del ECG no se ve afectada por felodipina cuando se administra solo o en combinación con un agente beta-bloqueante. solo o en combinación con un agente de bloqueo beta-Felodipine se ha demostrado, en estudios clínicos y electrofisiológicos, que no tiene efecto significativo sobre la conducción cardíaca (P-R, P-Q, y los intervalos de H-V). En los ensayos clínicos en pacientes hipertensos sin evidencia clínica de disfunción ventricular izquierda. no se observaron síntomas que sugieren un efecto inotrópico negativo; Sin embargo, se espera que ninguno en esta población. Efectos renales / endocrinos la resistencia vascular renal disminuye por felodipino, mientras que la tasa de filtración glomerular se mantiene sin cambios. diuresis leve. natriuresis. y caliuresis se han observado durante la primera semana de tratamiento. No se observaron efectos significativos en los electrolitos séricos durante el tratamiento a corto y largo plazo. En los ensayos clínicos en pacientes con hipertensión. Se han observado aumentos en los niveles de noradrenalina en plasma. Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad En un estudio de carcinogenicidad de 2 años en ratas felodipino alimentados a dosis de 7,7, 23,1 y 69,3 mg / kg / día (hasta 61 veces1 la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2), un aumento relacionado con la dosis en la incidencia se observaron tumores benignos de células intersticiales de los testículos (tumores de células de Leydig) en ratas macho tratadas. Estos tumores no se observaron en un estudio similar en ratones a dosis de hasta 138,6 mg / kg / día (61 veces1 la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2). Felodipine, a las dosis empleadas en el estudio 2 años en ratas, se ha demostrado para reducir la testosterona testicular y para producir un aumento correspondiente en el suero de la hormona luteinizante en ratas. El desarrollo de tumores de células de Leydig es posiblemente secundaria a estos efectos hormonales que no han sido observadas en el hombre. En este mismo estudio en ratas se observó un aumento relacionado con la dosis en la incidencia de hiperplasia de células escamosas focal en comparación con el control en la ranura de esófago de ratas macho y hembra en todos los grupos de dosis. No se observó ninguna otra patología esofágica o gástrica relacionada con el fármaco en las ratas o con la administración crónica en ratones y perros. Esta última especie, como el hombre, carece de una estructura anatómica comparable a la ranura de esófago. Felodipino no fue carcinogénico cuando se alimenta a los ratones a dosis de hasta 138,6 mg / kg / día (61 veces1 la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2) durante períodos de hasta 80 semanas en los machos y de 99 semanas en las hembras. Felodipino no muestra ninguna actividad mutagénica in vitro en el ensayo de mutagenicidad microbiana de Ames ni en el ensayo de mutación directa de linfoma de ratón. Sin potencial clastogénico se observó in vivo en el ensayo de micronúcleos de ratón a dosis orales de hasta 2500 mg / kg (1100 veces1 la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2) o in vitro en un ensayo de aberración cromosómica en linfocitos humanos. Un estudio de fertilidad en el que las ratas macho y hembra se les administró dosis de 3,8, 9,6 o 26,9 mg / kg / día (hasta 24 veces1 la dosis máxima recomendada en humanos en mg / m2basis) no mostró efectos significativos de felodipino en el rendimiento reproductivo. Estudios clínicos Felodipino produce disminuciones relacionadas con la dosis en la presión arterial sistólica y diastólica como se demuestra en-controlado con placebo de seis, los estudios de dosis-respuesta utilizando ya sea de liberación inmediata o formas de dosificación de liberación prolongada. Estos estudios incluyeron a más de 800 pacientes en tratamiento activo, a dosis diarias totales que van de 2,5 a 20 mg. En los estudios de felodipino fue administrado como monoterapia o bien se añadió a los bloqueadores beta. Los resultados de los estudios con 2 felodipina administrados una vez al día como monoterapia se muestran en la siguiente tabla: Esta imagen es proporcionada por la Biblioteca Nacional de Medicina. Cómo suministrado Felodipino tabletas de acción prolongada, USP están disponibles contiene 2,5 mg, 5 mg o 10 mg de felodipino, USP. La tableta de 2,5 mg es un color amarillo, con forma circular, biconvexos, comprimido recubierto con película de-bossed con 'I31' en una cara y lisos por otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 23155-048-01 frascos de 100 comprimidos El comprimido de 5 mg es una luz de color amarillo, con forma circular, biconvexos, comprimido recubierto con película de-bossed con 'I32' en una cara y lisos por otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 23155-049-01 frascos de 100 comprimidos El comprimido de 10 mg es un color blanco, de forma circular, biconvexos, comprimido recubierto con película de-bossed con 'I33' en una cara y lisos por otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 23155-050-01 frascos de 100 comprimidos Almacenamiento Almacenar a 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F). Proteger de la luz. Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP usando un cierre a prueba de niños. Fabricado por: Herencia Pharmaceuticals Inc. Eatontown, NJ 07724 1.866.901. DROGAS (3784) Made in India. Publicado 09/13 imágenes Imágenes de drogas Esta imagen de la etiqueta de la FDA es proporcionada por la Biblioteca Nacional de Medicina. Información para asesorar al paciente Los pacientes deben ser instruidos para tomar felodipina tabletas de liberación prolongada entera y no aplastar ni masticar los comprimidos. Se les debe decir que la hiperplasia gingival leve (inflamación de las encías) ha sido reportado. Una buena higiene dental disminuye su incidencia y gravedad. NOTA: Al igual que con muchos otros medicamentos, ciertos consejos a los pacientes en tratamiento con tabletas de liberación prolongada de felodipina están garantizados. Esta información está destinada a ayudar en el uso seguro y efectivo de este medicamento. No es una divulgación de todos los posibles efectos adversos o destinados. Precauciones con el alcohol interacción caja de arena con el alcohol Felodipine no se ha establecido. Hable con su médico acerca de los efectos de tomar alcohol con este medicamento. Nombres de marca Nombres de medicamentos Imitador