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La clozapina La clozapina es un antipsicótico usado para aliviar los síntomas y signos de la esquizofrenia que se caracteriza por la pérdida de contacto con la realidad, alucinaciones. delirios. y el comportamiento inusual. En los Estados Unidos, el medicamento también se conoce con el nombre de marca Clozaril. Propósito La clozapina se usa principalmente para reducir los signos y síntomas de la enfermedad esquizofrénica grave. El fármaco está diseñado para su uso en pacientes con esquizofrenia grave que no han respondido a ningún otro fármaco antipsicótico. La clozapina también se utiliza en pacientes con esquizofrenia severa cuando otros medicamentos antipsicóticos han causado efectos secundarios intolerables. Descripción La clozapina se considera un antipsicótico atípico. Los antipsicóticos atípicos se diferencian de los antipsicóticos típicos en su eficacia en la esquizofrenia y su perfil de efectos secundarios. La clozapina puede reducir los signos y síntomas de la esquizofrenia en una gran proporción de pacientes esquizofrénicos resistentes al tratamiento que no responden a los antipsicóticos típicos. Además, es menos probable que los antipsicóticos típicos para causar disquinesia tardía y otros efectos secundarios extrapiramidales la droga. La discinesia tardía es un síndrome de movimientos involuntarios, no coordinadas que pueden no desaparecer, o sólo pueden mejorar parcialmente después de suspender el medicamento. La discinesia tardía consiste en movimientos involuntarios de la lengua, la mandíbula, la boca o la cara u otros grupos de músculos esqueléticos. La incidencia de discinesia tardía aumenta con la edad y con el aumento de la dosis. También puede aparecer después del uso del antipsicótico se ha detenido. Las mujeres están en mayor riesgo que los hombres de desarrollar discinesia tardía. No existe ningún tratamiento eficaz conocido para este síndrome, aunque gradual (pero rara vez completa) mejora puede ocurrir durante un largo período. La clozapina fue el primer fármaco antipsicótico atípico que ser desarrollado. A finales de 1980, la clozapina fue probado en pacientes esquizofrénicos gravemente enfermos que habían sido tratados con un fármaco antipsicótico típico, pero no había mejorado mucho. Una proporción significativa de estos pacientes mejora como resultado del tratamiento con clozapina. La superioridad de la clozapina en pacientes resistentes al tratamiento se considera un avance importante, pero la droga no está exenta de problemas. La clozapina se considera generalmente el más tóxico de los fármacos antipsicóticos. Esto causa agranulocitosis, un agotamiento que amenaza la vida de las células blancas de la sangre, en el 1-2% de los pacientes. También es causa de crisis epilépticas y efectos adversos sobre el corazón y la presión arterial con mayor frecuencia que otros medicamentos antipsicóticos. La clozapina es generalmente reservado para los pacientes más gravemente enfermos esquizofrénicos que no han respondido a otros tratamientos. Otros fármacos antipsicóticos atípicos se han desarrollado en los últimos años, y se considera más seguro de usar que la clozapina. Los mecanismos de acción de los fármacos antipsicóticos no se entienden completamente. Se cree que el efecto de la clozapina estar relacionada con sus acciones en el bloqueo de la neurotransmisión, debido a los neurotransmisores dopamina y serotonina en una región del cerebro llamada sistema límbico, que está implicado con las emociones y la motivación. Las acciones de la clozapina se pueden orientar el sistema límbico, más concretamente a los de los fármacos antipsicóticos típicos. La clozapina está disponible como Clozaril, la única marca, como 25- y tabletas de 100 mg. Dósis recomendada La dosis habitual de la clozapina es 300450 mg por día. La dosificación diaria del fármaco se determina entonces sobre la base de la respuesta del paciente individual, pero los aumentos no debe exceder de 100 mg una vez o dos veces a la semana. precauciones La clozapina puede causar agranulocitosis, un agotamiento que amenaza la vida de las células blancas de la sangre. Las células sanguíneas afectadas por la clozapina defender el cuerpo contra infecciones por bacterias y otros microorganismos, y los pacientes con agranulocitosis están sujetos a infecciones graves. el tratamiento con clozapina se reserva para los pacientes más gravemente enfermos esquizofrénicos que no han respondido a otros tratamientos. La clozapina es disponible solamente a través de un sistema de distribución que asegura un estrecho seguimiento de las células blancas de la sangre. Los pacientes deben tener un recuento de glóbulos blancos determinados antes de iniciar el tratamiento, una vez a la semana durante los primeros seis meses, una vez cada dos semanas después de eso, y una vez a la semana durante el primer mes después de suspender el tratamiento con clozapina. La clozapina puede causar ataques epilépticos en alrededor del 5% de los pacientes. La frecuencia de las convulsiones aumenta a medida que se aumenta la dosis de la droga. Los pacientes que experimentan convulsiones de la clozapina por lo general deben tener el medicamento descontinuado o la dosis reducida. El síndrome neuroléptico maligno (SNM), una condición peligrosa con fiebre alta, rigidez muscular, pulso acelerado, sudoración, y el estado mental alterado, puede ocurrir con todos los medicamentos antipsicóticos, incluyendo la clozapina. SNM requiere tratamiento médico inmediato. La clozapina es causa frecuente de sedación y puede interferir con la conducción y otras tareas que requieran estar alerta. El medicamento puede aumentar los efectos del alcohol y sedantes. La clozapina puede causar baja presión arterial y disminución repentina de la presión arterial al ponerse de pie, lo que puede causar mareos o desmayos. elevado ritmo cardíaco puede ocurrir en el 25% de los pacientes; este efecto puede ser un riesgo grave para los pacientes con enfermedades del corazón. , Se puede producir la clozapina inducida por fiebre, sin relación con ninguna enfermedad. La fiebre por lo general desaparece en unos pocos días, pero puede requerir de dejar la droga. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la clozapina en los niños menores de 16 años de edad. Los pacientes ancianos pueden ser particularmente sensibles a la sedación, hipotensión arterial, y otros efectos secundarios. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes de edad avanzada. La clozapina se debe utilizar en mujeres embarazadas sólo cuando sea estrictamente necesario. La droga no se ha estudiado adecuadamente en el embarazo. En estudios con animales, sin embargo, la clozapina no ha producido efectos nocivos sobre el feto. La clozapina puede ser secretada en la leche materna y la lactancia materna puede no ser aconsejable. Efectos secundarios La clozapina puede causar muchos efectos secundarios. Los siguientes efectos secundarios son agrupados por el sistema de órganos afectados: Cardiovasculares: disminuciones de la presión arterial, especialmente al levantarse de una posición sentada o acostada, lo que puede causar mareo o desmayo; aceleración del ritmo cardíaco, cambios en el ritmo cardiaco y electrocardiograma. Sistema nervioso: sedación, aumento de la tendencia convulsión. El sistema digestivo: aumento del apetito, salivación excesiva, náuseas, estreñimiento, pruebas hepáticas anormales, azúcar en la sangre elevada. Autonómica: visión borrosa, exacerbación de glaucoma, boca seca, congestión nasal, disminución de la sudoración; dificultad para orinar, especialmente en hombres con agrandamiento de la próstata. Erupciones en la piel. Cuerpo como un todo: el aumento de peso, fiebre. interacciones La clozapina puede interactuar con muchos otros medicamentos. Los pacientes deben informar a sus médicos acerca de todos los otros medicamentos que esté tomando antes de comenzar el tratamiento. Debido al riesgo de agranulocitosis, la clozapina no debe administrarse junto con medicamentos que suprimen la producción de células sanguíneas. La clozapina puede intensificar los efectos de las drogas que causan sedación, incluyendo el alcohol, los barbitúricos. narcóticos para el dolor, tranquilizantes menores, y los antihistamínicos. Del mismo modo, la clozapina puede causar una reducción excesiva de la presión arterial en pacientes que toman otros medicamentos que disminuyen la presión arterial. La clozapina también puede intensificar los efectos secundarios de los medicamentos que causan visión borrosa, sequedad de boca, sudoración disminuida cuando hace calor, y el estreñimiento. Muchos otros antipsicóticos y antidepresivos causan tales efectos secundarios. La clozapina puede potenciar (aumentar) los efectos de otros medicamentos que también bajan el umbral de convulsiones (que sea más probable que tenga convulsiones), tales como los esteroides, la teofilina medicamentos para el asma, y muchos otros fármacos psiquiátricos. Los pacientes con epilepsia pueden requerir un ajuste en su dosis de medicamentos anticonvulsivos. El litio puede aumentar el riesgo de convulsiones y otros efectos adversos en el sistema nervioso cuando se administra con clozapina. Ciertos medicamentos que se eliminan por el hígado pueden interferir con la eliminación de la clozapina del cuerpo, causando mayores niveles en sangre y aumento de los efectos secundarios. Por el contrario, la clozapina puede interferir con la eliminación de otros fármacos que son eliminados por el hígado. Los antidepresivos que afectan los niveles de serotonina en el cerebro pueden aumentar los niveles en sangre de la clozapina, lo que puede causar aumento de los efectos secundarios. recursos LIBROS Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. SAIA Información de Medicamentos, editado por Gerald K. McEvoy, Doctor en Farmacia. Bethesda, MD: Sociedad Americana de Salud Farmacéuticos del Sistema, Inc. 2001. El personal Medical Economics. Physicians 'Desk Reference. ed 55ª. Montvale, Nueva Jersey: Medical Economics Company, Inc. 2001. Nissen, David, ed. GenRx de Mosby. ed 11º. St. Louis: Mosby, Inc. 2001. La Convención de la Farmacopea de Estados Unidos, Inc. USP DI (r) Volumen I. Información medicamentos para el profesional sanitario. ed 21. Englewood, CO: Micromedex, Inc. 2001. La United States Pharmacopeial Convention, Inc. USP DI (r) Volumen II. 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