Flonase 1

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flonase Aerosol nasal está indicado para el tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica perenne en adultos y pacientes pediátricos de 4 años en adelante. Flonase Dosis y Administración Administrar Flonase Nasal Spray sólo por la vía intranasal. Primer Flonase Nasal Spray antes de usarlo por primera vez o después de un período de no utilización (1 semana o más) agitando bien el contenido y la liberación de 6 aerosoles en el aire lejos de la cara. Agitar Flonase Nasal Spray suavemente antes de cada uso. Los pacientes deben usar Flonase Nasal Spray periódicamente, ya que su eficacia depende de su uso regular. El efecto máximo puede tardar varios días y los pacientes individuales experimentará un tiempo variable de aparición y diferente grado de alivio de los síntomas. adultos La dosis inicial recomendada en adultos es de 2 pulverizaciones (50 mcg de propionato de fluticasona cada uno) en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total, 200 mcg). La misma dosis diaria total, 1 pulverización en cada fosa nasal se administra dos veces al día (por ejemplo, 8 a. m. y 8 p. m.) también es eficaz. Después de los primeros días, los pacientes pueden ser capaces de reducir su dosis de 1 pulverización en cada fosa nasal una vez al día para el tratamiento de mantenimiento. Las dosis diarias totales máximas no deben exceder de 2 pulverizaciones en cada fosa nasal (dosis total, 200 mcg / día). No hay evidencia de que exceda de la dosis recomendada es más eficaz. Adolescentes y niños (de 4 años y mayores) La dosis inicial recomendada en adolescentes y niños, con edades entre 4 años y más es de 1 pulverización en cada fosa nasal una vez al día (dosis diaria total, 100 mcg). Pacientes que no responden adecuadamente a 1 pulverización en cada fosa nasal pueden utilizar 2 pulverizaciones en cada orificio nasal una vez al día (dosis diaria total, 200 mcg). Una vez se consigue un control adecuado, la dosis debe reducirse a 1 pulverización en cada fosa nasal una vez al día. La dosis diaria total máxima no debe exceder 2 pulverizaciones en cada orificio nasal (200 mcg / día) No hay evidencia de que exceda de la dosis recomendada es más eficaz. Formas farmacéuticas y concentraciones Flonase Nasal Spray es una suspensión para pulverización nasal. Cada pulverización de 100 mg proporciona 50 mcg de propionato de fluticasona. Contraindicaciones Aerosol nasal Flonase está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus ingredientes [véase Advertencias y precauciones (5.3), Descripción (11)]. Advertencias y precauciones Efectos locales nasales En los ensayos clínicos de 2 a 26 semanas de duración, epistaxis se observó con mayor frecuencia en los pacientes tratados con Flonase Nasal Spray que los que recibieron placebo [véase Reacciones Adversas (6.1)]. casos posteriores a la comercialización de ulceración nasal han sido reportados en pacientes tratados con Flonase Nasal Spray [véase Reacciones Adversas (6.2)]. En ensayos clínicos con propionato de fluticasona administrada por vía intranasal, se ha producido el desarrollo de infecciones localizadas de la nariz y de la faringe con Candida albicans. Cuando se desarrolla una infección tal, puede requerir tratamiento con terapia local adecuada y la interrupción del spray nasal Flonase. Los pacientes que utilizan Flonase Nasal Spray lo largo de varios meses o más deben ser examinados periódicamente para detectar la infección por Candida u otros signos de efectos adversos sobre la mucosa nasal. La perforación del tabique nasal casos posteriores a la comercialización de perforación del tabique nasal han sido reportados en pacientes tratados con Flonase Nasal Spray [véase Reacciones Adversas (6.2)]. Curación de heridas alterada Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatrización de las heridas, los pacientes que han experimentado úlceras nasales recientes, cirugía nasal, o nasaltrauma deben evitar el uso Flonase Nasal Spray hasta su curación. Glaucoma y cataratas El uso de corticosteroides inhalados intranasal y puede resultar en el desarrollo de glaucoma y / o cataratas. Por lo tanto, una estrecha vigilancia se justifica en pacientes con un cambio en la visión o con un historial de aumento de la presión intraocular, glaucoma, y ​​/ o cataratas. Las reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia Las reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis, angioedema, urticaria, dermatitis por contacto, y erupción cutánea) se han reportado después de la administración de Flonase Nasal Spray. Suspender el tratamiento de spray nasal Flonase si se producen tales reacciones [véase Contraindicaciones (4)]. En raras ocasiones, las reacciones de hipersensibilidad inmediata puede ser posterior a la administración de spray nasal Flonase. La inmunosupresión Las personas que están usando medicamentos que suprimen el sistema inmune son más susceptibles a las infecciones que los individuos sanos. La varicela y el sarampión, por ejemplo, pueden tener un curso más grave o incluso mortal en niños o adultos que usan corticosteroides susceptibles. En estos niños o adultos que no han tenido estas enfermedades o han sido inmunizados correctamente, debe tener una especial precaución para evitar la exposición. Cómo la dosis, vía y duración de la administración de corticosteroides afectan el riesgo de desarrollar una infección diseminada no se conoce. La contribución de la enfermedad subyacente y / o tratamiento con corticosteroides antes del riesgo también se desconoce. Si un paciente está expuesto a la varicela, la profilaxis con inmunoglobulina de varicela zóster (VZIG) puede estar indicada. Si un paciente está expuesto al sarampión, la profilaxis con inmunoglobulina intramuscular agrupada (IG) puede estar indicada. (Consulte la información de prescripción completa para VZIG e IG.) Si la varicela se desarrolla, el tratamiento con agentes antivirales puede ser considerado. Los corticosteroides intranasales deben usarse con precaución, en todo caso, en los pacientes con infecciones tuberculosas activas o inactivas de las vías respiratorias; fúngica sistémica, infecciones bacterianas, virales o parasitarias; o herpes simple ocular. Hipercorticalismo y supresión adrenal Cuando los corticosteroides intranasales se utilizan en más alta que las dosis recomendadas o en individuos susceptibles en las dosis recomendadas, pueden aparecer efectos corticosteroides sistémicos, tales como hipercortisolismo y supresión adrenal. Si se producen estos cambios, la dosis del spray nasal Flonase debe interrumpirse lentamente en consonancia con los procedimientos aceptados para la interrupción del tratamiento con corticosteroides orales. La sustitución de un corticosteroide sistémico con un corticosteroide tópico puede ser acompañado por signos de insuficiencia adrenal. Además, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia de corticosteroides (por ejemplo, las articulaciones y / o dolor muscular, cansancio, depresión). Los pacientes previamente tratados durante períodos prolongados con corticosteroides sistémicos y transferidos a los corticosteroides tópicos deben ser controlados cuidadosamente por insuficiencia suprarrenal aguda en respuesta al estrés. En los pacientes que tienen asma u otras condiciones clínicas que requieren tratamiento a largo plazo con corticosteroides sistémicos, descenso rápido de la dosis de corticosteroides sistémicos pueden causar una exacerbación grave de sus síntomas. Interacción con otros medicamentos con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 El uso de inhibidores fuertes del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (por ejemplo, ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, saquinavir, ketoconazol, telitromicina, conivaptán, lopinavir, nefazodona, voriconazol) con Flonase Nasal Spray no es recomendable ya que el aumento efectos adversos sistémicos de los corticoesteroides pueden ocurrir [véase Interacciones farmacológicas (7.1), Farmacología clínica (12.3)]. Efecto sobre el Crecimiento Los corticosteroides intranasales pueden causar una reducción en la velocidad de crecimiento cuando se administra a pacientes pediátricos [véase Uso en poblaciones específicas (8.4)]. Controlar el crecimiento de rutina de los pacientes pediátricos que reciben spray nasal Flonase. Para minimizar los efectos sistémicos de los corticosteroides intranasales, incluyendo Flonase Nasal Spray, titular cada dosis a los pacientes la dosis más baja que controla efectivamente su / sus síntomas [ver Dosis y Administración (2), Uso en poblaciones específicas (8.4)]. Reacciones adversas el uso de corticosteroides sistémicos y locales puede dar como resultado lo siguiente: Efecto sobre el crecimiento [véase Advertencias y precauciones (5.7)] Experiencia en ensayos clínicos Dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. En los ensayos clínicos controlados de Estados Unidos, más de 3.300 pacientes con rinitis alérgica y no alérgica recibieron tratamiento con propionato de fluticasona intranasal. En general, las reacciones adversas en los ensayos clínicos se han asociado principalmente con la irritación de las mucosas nasales, y las reacciones adversas fueron reportadas con aproximadamente la misma frecuencia por los sujetos tratados con placebo. Menos del 2% de los pacientes en los ensayos clínicos interrumpidas debido a las reacciones adversas; esta tasa fue similar para placebo vehículo y comparadores activos. Los datos de seguridad descritas a continuación se basan en 7 ensayos clínicos controlados con placebo en pacientes con rinitis alérgica. Los 7 ensayos incluyeron 536 sujetos (57 mujeres y 108 niños de entre 4 a 11 años, 137 mujeres y 234 varones adolescentes y adultos) tratados con Flonase 200 mcg una vez al día durante 2 a 4 semanas y 2 de ensayos clínicos controlados con placebo que incluyeron 246 sujetos (119 hembras y 127 varones adolescentes y adultos) tratados con Flonase 200 mcg una vez al día durante 6 meses (Tabla 1). También se incluyen en la Tabla 1 son las reacciones adversas de 2 ensayos en los que 167 niños (45 niñas y 122 niños de entre 4 a 11 años) fueron tratados con Flonase 100 mcg una vez al día durante 2 a 4 semanas. Tabla 1. Reacciones adversas con Flonase aerosol nasal con 4 años con rinitis alérgica Otras reacciones adversas con Flonase Nasal Spray observaron con una incidencia inferior o igual al 3% pero mayor que o igual a 1% y más común que con placebo incluyeron: la sangre en el moco nasal, secreción nasal, dolor abdominal, diarrea, fiebre, similares a la gripe síntomas, molestias y dolores, mareos, y bronquitis. La experiencia posterior a la comercialización Además de los eventos adversos informados en los ensayos clínicos, los siguientes eventos adversos han sido identificadas durante el uso posterior a la aprobación de propionato de fluticasona intranasal. Debido a que estas reacciones son reportados voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Estos eventos han sido seleccionados para su inclusión ya sea debido a su gravedad, frecuencia de la información, o la conexión causal con propionato de fluticasona o una combinación de estos factores. Trastornos generales y el lugar de administración Las reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, erupciones en la piel, edema de la cara y la lengua, prurito, urticaria, broncoespasmo, sibilancias, disnea, y las reacciones anafilácticas anafilaxia /, que en raras ocasiones fueron graves. Trastornos del oído y del laberinto Alteración o pérdida del sentido del gusto y / u olor y, rara vez, perforación del tabique nasal, úlcera nasal, dolor de garganta, irritación de la garganta y sequedad, tos, ronquera, y cambios en la voz. La sequedad e irritación, conjuntivitis, visión borrosa, glaucoma, aumento de la presión intraocular y cataratas. Los casos de supresión del crecimiento se ha informado de los corticosteroides intranasales, incluyendo Flonase [ver Advertencias y precauciones (5.7)]. Interacciones con la drogas Inhibidores del citocromo P450 3A4 El propionato de fluticasona es un sustrato de CYP3A4. El uso de inhibidores potentes de CYP3A4 (por ejemplo, ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, saquinavir, ketoconazol, telitromicina, conivaptán, lopinavir, nefazodona, voriconazol) con el aerosol Flonase Nasal no es recomendable porque el aumento de efectos adversos sistémicos de los corticoesteroides pueden ocurrir. Un ensayo de interacción fármaco con propionato de fluticasona en spray nasal acuoso en sujetos sanos ha demostrado que ritonavir (un potente inhibidor del CYP3A4) puede aumentar significativamente la exposición propionato de fluticasona en plasma, lo que reduce significativamente las concentraciones de cortisol sérico [véase Farmacología Clínica (12.3)]. Durante el uso post-comercialización, se han notificado interacciones medicamentosas clínicamente significativas en pacientes que reciben productos de propionato de fluticasona, incluyendo Flonase, con ritonavir, lo que resulta en efectos sistémicos de los corticoesteroides, incluyendo síndrome de Cushing y supresión adrenal. La coadministración de propionato inhalado por vía oral de fluticasona (1000 mcg) y ketoconazol (200 mg una vez al día) dio lugar a un aumento de 1,9 veces en la exposición propionato de fluticasona en plasma y una disminución de 45% en el área de cortisol en plasma bajo la curva (AUC), pero no tuvo efecto sobre la excreción urinaria de cortisol. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS El embarazo Embarazo categoría C. No existen estudios adecuados y bien controlados con Flonase aerosol nasal en mujeres embarazadas. Los corticosteroides se han demostrado ser teratogénicos en animales de laboratorio cuando se administra sistémicamente a niveles de dosificación relativamente bajas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, Flonase aerosol nasal debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Se debe advertir a ponerse en contacto con sus médicos si queda embarazada mientras toma Flonase Nasal Spray. Los ratones y las ratas a dosis de propionato de fluticasona aproximadamente 1 y 4 veces, respectivamente, la dosis máxima recomendada intranasal diaria humana (MRHDID) para adultos (sobre una base de mg / m 2 en dosis subcutáneas maternos de 45 y 100 mcg / kg / día, respectivamente ) mostraron características de toxicidad fetal de compuestos de corticosteroides potentes, incluido el retraso del crecimiento embrionario, onfalocele, fisura palatina, y la osificación craneal retardado. No se observó teratogenicidad en ratas a dosis de hasta 3 veces el MRHDID (sobre una base de mg / m 2 en dosis de inhalación maternas hasta 68,7 mcg / kg / día). En conejos, se observó que la reducción de peso fetal y paladar hendido en una dosis de propionato de fluticasona aproximadamente 0,3 veces la MRHDID para adultos (sobre una base de mg / m 2 en una dosis subcutánea maternal de 4 mcg / kg / día). Sin embargo, no se observaron efectos teratogénicos a dosis de propionato de fluticasona hasta aproximadamente 20 veces la MRHDID para adultos (sobre una base de mg / m 2 a una dosis oral materna hasta 300 mcg / kg / día). No propionato de fluticasona se detectó en el plasma en este estudio, consistente con la baja biodisponibilidad establecido tras la administración oral [ver Farmacología clínica (12.3)]. El propionato de fluticasona cruzó la placenta después de la administración subcutánea a ratones y ratas y conejos a la administración oral. La experiencia con corticosteroides orales desde su introducción en el farmacológico, a diferencia fisiológica, las dosis sugiere que los roedores son más propensos a los efectos teratogénicos de corticosteroides que los humanos. Además, porque hay un aumento natural de la producción de corticosteroides durante el embarazo, mayoría de las mujeres requieren una dosis de corticosteroides exógenos inferior y muchos no necesitarán tratamiento con corticosteroides durante el embarazo. Hipoadrenalismo puede ocurrir en los bebés nacidos de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo. Estos niños deberán ser controlados cuidadosamente. Las madres lactantes No se sabe si el propionato de fluticasona se excreta en la leche materna humana. Sin embargo, otros corticosteroides se han detectado en la leche humana. La administración subcutánea a ratas lactantes de propionato de fluticasona tritiada a una dosis de aproximadamente 0,4 veces la MRHDID para adultos sobre una base de mg / m2 como resultado medible radiactividad en la leche. Dado que no existen datos de ensayos controlados sobre el uso de intranasal Flonase Nasal Spray por las madres lactantes, se debe tener precaución cuando se Flonase Nasal Spray se administra a una mujer lactante. uso pediátrico La seguridad y eficacia de Flonase aerosol nasal en niños de 4 años o mayores se han establecido [ver Reacciones Adversas (6.1), Farmacología Clínica (12.3)]. Seiscientos cincuenta (650) sujetos con edades entre 4 y 11 años y 440 sujetos con edades entre 12 y 17 años fueron estudiados en ensayos clínicos de Estados Unidos con el aerosol nasal de propionato de fluticasona. La seguridad y eficacia de Flonase aerosol nasal en niños no han sido establecidas menores de 4 años. Efectos sobre el crecimiento ensayos clínicos controlados han demostrado que los corticosteroides intranasales pueden causar una reducción en la velocidad de crecimiento cuando se administra a pacientes pediátricos. Este efecto se observó en ausencia de evidencia de laboratorio de (HPA) la supresión del eje hipotálamo-pituitario-adrenal, lo que sugiere que la velocidad de crecimiento es un indicador más sensible de la exposición sistémica de corticosteroides en pacientes pediátricos que en algunas pruebas de uso general de la función del eje HPA. La dosis debe ser titulada anhela a la dosis más baja que controla efectivamente su / sus síntomas. A absorciometría 1Ray, respectivamente. El potencial de Flonase Nasal Spray para causar la supresión del crecimiento en pacientes susceptibles o cuando se administra en dosis recomendadas más alta que no puede ser descartado. uso geriátrico Un número limitado de sujetos de 65 años de edad (n = 129) o 75 años de edad (n = 11) han sido tratados con Flonase Nasal Spray en los ensayos clínicos. Mientras que el número de sujetos es demasiado pequeño para permitir un análisis por separado de la eficacia y la seguridad, las reacciones adversas reportadas en esta población fueron similares a los reportados por los pacientes más jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Insuficiencia hepática ensayos farmacocinéticos formales que usa el aerosol nasal Flonase no se han realizado en sujetos con insuficiencia hepática. Desde el propionato de fluticasona se aclaró predominantemente por metabolismo hepático, insuficiencia hepática puede conducir a la acumulación de propionato de fluticasona en el plasma. Por lo tanto, los pacientes con enfermedad hepática deben ser estrechamente monitorizados. Insuficiencia renal ensayos farmacocinéticos formales que usa el aerosol nasal Flonase no se han realizado en sujetos con insuficiencia renal. La sobredosis sobredosis crónica puede dar lugar a signos / síntomas de hipercorticalismo [véase Advertencias y precauciones (5.5)]. La administración intranasal de 2 mg (10 veces la dosis recomendada) de propionato de fluticasona dos veces al día durante 7 días se administró a voluntarios humanos sanos. Los eventos adversos reportados con propionato de fluticasona fueron similares a placebo, y no se observaron anormalidades clínicamente significativas en las pruebas de seguridad de laboratorio. Las dosis orales de hasta 16 mg se han estudiado en voluntarios humanos sin efectos tóxicos agudos reportados. Repetir las dosis orales de hasta 80 mg al día durante 10 días en voluntarios y repetir las dosis orales de hasta 10 mg al día durante 14 días en los pacientes fueron bien toleradas. Las reacciones adversas fueron de intensidad leve o moderada, y la incidencia fue similar en los grupos de tratamiento activo y placebo. La sobredosis aguda con esta forma de dosificación es poco probable ya que 1 botella de spray nasal Flonase contiene aproximadamente 8 mg de propionato de fluticasona. Descripción flonase El componente activo de Flonase Nasal Spray es propionato de fluticasona, un corticoide que tiene el nombre químico de S - (fluorometil) 6 - carbotioato, 17-propionato y la siguiente estructura química: El propionato de fluticasona es un polvo blanco con un peso molecular de 500,6, y la fórmula empírica es C 25 H 31 F 3 O 5 S. Es prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en sulfóxido de dimetilo y dimetilformamida, y ligeramente soluble en metanol y 95 % de etanol. Flonase aerosol nasal, 50 mcg es una suspensión acuosa de propionato de fluticasona microfino para la administración tópica a la mucosa nasal por medio de una medición, bomba de pulverización de atomización. Flonase Nasal Spray también contiene celulosa microcristalina y carboximetilcelulosa sódica, dextrosa, 0,02% w / w cloruro de benzalconio, polisorbato 80, y 0,25% w / w alcohol feniletílico, y tiene un pH entre 5 y 7. Después de cebado inicial, cada accionamiento entrega 50 mcg de propionato de fluticasona en 100 mg de la formulación a través del adaptador nasal. Flonase - Farmacología Clínica Mecanismo de acción El propionato de fluticasona es un corticosteroide sintético trifluorado con actividad anti-inflamatoria. El propionato de fluticasona se ha demostrado in vitro para exhibir una afinidad de unión por el receptor de glucocorticoides humano que es 18 veces mayor que la de la dexametasona, casi el doble de la de beclomethasonemonopropionate (BMP), el metabolito activo de dipropionato de beclometasona, y más de 3 veces mayor que la de la budesonida. Los datos del ensayo de vasoconstrictor McKenzie en el hombre son consistentes con estos resultados. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. El mecanismo preciso por el que el propionato de fluticasona afecta a los síntomas de rinitis no es conocida. Los corticosteroides se han demostrado tener una amplia gama de efectos sobre múltiples tipos de células (por ejemplo células mástil, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, linfocitos) y mediadores (por ejemplo, histamina, eicosanoides, leucotrienos, citocinas) que participan en la inflamación. En 7 ensayos en adultos, Flonase aerosol nasal se redujo los eosinófilos en la mucosa nasal en el 66% de los pacientes (35% para el placebo) y basófilos en el 39% de los pacientes (28% para el placebo). La relación directa de estos hallazgos para alivio de los síntomas a largo plazo no se conoce. farmacodinámica Efecto eje HPA Se evaluaron los posibles efectos sistémicos de Flonase Nasal Spray en el eje HPA. Flonase Nasal Spray da como 200 mcg una vez al día o 400 mcg dos veces al día se comparó con placebo o prednisona oral 7.5 o 15 mg administrados por la mañana. Flonase Nasal Spray, ya sea en dosis durante 4 semanas no afectaron a la respuesta a la estimulación adrenal cosyntropin 6 horas, mientras que las dos dosis de prednisona oral redujo significativamente la respuesta a cosyntropin. Un estudio diseñado específicamente para evaluar el efecto de Flonase en el intervalo QT no se ha realizado. farmacocinética La actividad de aerosol nasal Flonase es debido a el fármaco original, el propionato de fluticasona. Debido a la baja biodisponibilidad por vía intranasal, se obtuvo la mayoría de los datos farmacocinéticos a través de otras vías de administración. cálculos indirectos indicar que el propionato de fluticasona entregado por la ruta intranasal tiene una biodisponibilidad absoluta media de menos del 2%.Trials utilizando la dosificación oral de fármaco marcado y no marcado han demostrado que la biodisponibilidad sistémica oral de propionato de fluticasona es insignificante (1%), debido principalmente a absorción incompleta y el metabolismo pre-sistémico en el intestino y el hígado. Después del tratamiento intranasal de los pacientes con rinitis durante 3 semanas, las concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona estaban por encima del nivel de detección (50 pg / ml) sólo cuando se superaron las dosis recomendadas y sólo en muestras ocasionales en los niveles plasmáticos bajos. Después de la administración intravenosa, la fase de disposición inicial para el propionato de fluticasona fue rápida y consistente con su solubilidad y el tejido de alta unión a lípidos. El volumen de distribución promedio de 4,2 l / kg. El porcentaje de propionato de fluticasona a las proteínas plasmáticas humanas promedio de 99%. El propionato de fluticasona es débilmente y unida reversiblemente a los eritrocitos y no está vinculada de manera significativa a transcortin humano. Tras la administración intravenosa, el propionato de fluticasona mostró una cinética poliexponenciales y tenía una vida media de eliminación terminal de aproximadamente 7,8 horas. La depuración de la sangre total de propionato de fluticasona es alta (promedio: 1.093 ml / min), con un aclaramiento renal inferior al 0,02% del total. Metabolismo: El único metabolito circulante detectado en el hombre es el derivado de ácido 17-carboxílico de propionato de fluticasona, que se forma a través de la vía de CYP3A4. Este metabolito tiene menos afinidad (aproximadamente 1 / 2.000) que el fármaco original para el receptor de glucocorticoides de citosol de pulmón humano in vitro y la actividad farmacológica insignificante en estudios con animales. Otros metabolitos detectados in vitro utilizando células de hepatoma humano en cultivo no se han detectado en el hombre. Excreción: Menos de 5% de una dosis oral radiomarcado se excreta en la orina en forma de metabolitos, y el resto se excreta en las heces como fármaco original y metabolitos. spray nasal de propionato de fluticasona no fue estudiado en ningún poblaciones especiales, y se han obtenido datos farmacocinéticos específicos de género. Inhibidores del citocromo P450 3A4: El ritonavir. El propionato de fluticasona es un sustrato de CYP3A4. La coadministración de propionato de fluticasona y la fuerte inhibidor de CYP3A4, ritonavir, no se recomienda en base a una dosis múltiple, cruce ensayo de interacción fármaco en 18 sujetos sanos. Propionato de fluticasona en spray nasal acuoso (200 mcg una vez al día) se administró junto durante 7 días con ritonavir (100 mg dos veces al día). Las concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona después de fluticasona propionato nasal acuosa rociar solo fueron indetectables (h / ml), respectivamente, después de la coadministración de ritonavir con propionato de fluticasona en spray nasal acuosa. Este aumento significativo de la exposición propionato de fluticasona en plasma resultó en una disminución significativa (86%) en el AUC de cortisol en suero. Ketoconazol: La coadministración de propionato inhalado por vía oral de fluticasona (1000 mcg) y ketoconazol (200 mg una vez al día) dio lugar a un aumento de 1,9 veces en la exposición propionato de fluticasona en plasma y una disminución de 45% en el AUC de cortisol en plasma, pero no tuvo efecto sobre la excreción urinaria de cortisol. Eritromicina: En un estudio de interacción farmacológica de dosis múltiples, la coadministración de propionato de fluticasona inhalado por vía oral (500 mcg dos veces al día) y eritromicina (333 mg 3 veces al día) no afectó a la farmacocinética de propionato de fluticasona. Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad El propionato de fluticasona no mostró potencial tumorigénico en ratones a dosis orales de hasta 1.000 mcg / kg (aproximadamente 20 veces la MRHDID en adultos y aproximadamente 10 veces el MRHDID en los niños sobre una base de mcg / m2) durante 78 semanas o en ratas a dosis de inhalación hasta 57 mcg / kg (aproximadamente 2 veces la MRHDID en adultos y aproximadamente equivalente a la MRHDID en niños en una base mcg / m 2) durante 104 semanas. El propionato de fluticasona no indujo mutación genética en células procariotas o eucariotas in vitro. Ningún efecto clastogénico significativa se observó en los linfocitos periféricos humanos cultivados in vitro o en el ensayo de micronúcleos de ratón. No se observó ninguna evidencia de deterioro de la fertilidad en ratas macho y hembra a dosis subcutáneas de hasta 50 mcg / kg (aproximadamente 2 veces el MRHDID en adultos en un mcg / m2). peso de la próstata se redujo de manera significativa a una dosis subcutánea de 50 mcg / kg. Estudios clínicos Rinitis no alérgica perenne: Tres, el tratamiento doublelabel aleatorio. Dos de estos ensayos demostraron que los sujetos tratados con Flonase aerosol nasal (100 mcg dos veces al día) mostraron una disminución estadísticamente significativa en TNSS comparación con los sujetos tratados con vehículo. PRESENTACIÓN / Almacenamiento y manipulación Flonase aerosol nasal, 50 mcg se suministra en frascos de vidrio ámbar equipado con una bomba dosificadora blanca de atomización, el adaptador nasal blanca y cubierta de polvo verde en una caja de 1 (NDC 0173-0453-01) aprobados por la FDA con etiqueta para el paciente (véase Instrucciones de uso para el paciente correcto accionamiento del dispositivo). Cada botella contiene un peso neto de llenado de 16 g y willprovide 120 aplicaciones. Cada accionamiento suministra 50 mcg de propionato de fluticasona en 100 mg de la formulación a través del adaptador nasal. La cantidad correcta de medicamento en cada pulverización no se puede asegurar después de 120 aplicaciones a pesar de que la botella no está completamente vacío. La botella debe desecharse cuando se ha de usar el número de actuaciones. Almacenar entre 4F). Información para asesorar al paciente Aconsejar al paciente que lea la etiqueta para el paciente aprobada por la FDA (Información del paciente e instrucciones de uso). Efectos locales nasales Informar a los pacientes que el tratamiento con Flonase Nasal Spray puede dar lugar a reacciones adversas, que incluyen epistaxis y ulceración nasal. La infección por cándida también puede ocurrir con el tratamiento con spray nasal Flonase. Además, aerosol nasal Flonase se ha asociado con la perforación septal nasal y alteración de la cicatrización de la herida. Los pacientes que han experimentado úlceras nasales recientes, cirugía nasal, o traumatismo nasal no debe usar Flonase Nasal Spray hasta su curación [ver Advertencias y precauciones (5.1)]. Glaucoma y cataratas Informar a los pacientes que el glaucoma y las cataratas se asocian con nasal y el uso de corticosteroides inhalados. Aconsejar a los pacientes que notifiquen a sus proveedores de atención médica si se nota un cambio en la visión durante el uso de Flonase Nasal Spray [ver Advertencias y precauciones (5.2)]. Las reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia Informar a los pacientes que las reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, angioedema, urticaria, dermatitis por contacto, y erupción cutánea, pueden ocurrir después de la administración de Flonase Nasal Spray. Si se producen tales reacciones, los pacientes deben suspender el uso de Flonase Nasal Spray [ver Advertencias y precauciones (5.3)]. Advertir a los pacientes que están en dosis inmunosupresoras de corticosteroides para evitar la exposición a la varicela o el sarampión y si están expuestos a consultar con su proveedor de atención médica sin demora. Informar a los pacientes de potencial empeoramiento de la tuberculosis existentes; fúngicas, bacterianas, virales, parasitarias o infecciones; o herpes simple ocular [véase Advertencias y precauciones (5.4)]. La velocidad de crecimiento reducida Aconsejar a los padres que Flonase aerosol nasal puede causar una reducción en la velocidad de crecimiento cuando se administra a pacientes pediátricos. Los médicos deben seguir de cerca el crecimiento de los niños y adolescentes que toman corticosteroides por cualquier vía [véase Advertencias y Precauciones (5.7), Uso Pediátrico (8.4)]. El uso diario para el mejor efecto Informar a los pacientes que deben usar Flonase Nasal Spray sobre una base regular. Flonase spray nasal, al igual que otros corticosteroides, no tiene un efecto inmediato en los síntomas de rinitis. El máximo beneficio no puede ser alcanzado por varios días. Los pacientes no deben aumentar la dosis prescrita, sino que deben ponerse en contacto con sus proveedores de atención médica si los síntomas no mejoran o si la condición empeora. Mantenga el chorro fuera de los ojos y la boca Informar a los pacientes para evitar la pulverización Flonase Nasal Spray en sus ojos y la boca. Flonase es una marca registrada del grupo de compañías de GSK. Research Triangle Park, NC 27709 2015, el grupo de empresas de GSK. Todos los derechos reservados. Flonase Naz] aerosol nasal, 50 mcg Lea la información para el paciente que viene con Flonase Nasal Spray antes de empezar a usarlo y cada vez que renueve su receta. Es posible que haya nueva información. Esta información para el paciente no toma el lugar de consultar con su médico acerca de su condición o tratamiento médico. ¿Qué es el aerosol nasal Flonase? Flonase aerosol nasal es un medicamento utilizado para tratar los síntomas nasales de la alergia no como la secreción nasal, congestión nasal, estornudos y picor nasal en adultos y niños mayores de 4 años en adelante. No se sabe si Flonase Nasal Spray es segura y eficaz en niños menores de 4 años de edad. ¿Quién no debe usar FlonaseNasal spray? No utilizar el aerosol nasal Flonase si usted es alérgico al propionato de fluticasona oa cualquiera de los ingredientes en Flonase Nasal Spray. Vea a continuación una lista completa de ingredientes. ¿Qué le debería decir a mi médico antes de usar FlonaseNasal spray? Informe a su médico acerca de todas sus condiciones de salud, incluso si: en período de lactancia o un plan para amamantar. No se sabe si Flonase aerosol nasal pasa a la leche materna y si puede dañar a su bebé. Informe a su médico acerca de todos los medicamentos que toma, incluidos los medicamentos con receta y sin receta médica, las vitaminas y los suplementos a base de hierbas. Flonase Spray nasal y otros medicamentos pueden interactuar entre sí. Esto puede causar efectos secundarios graves. En especial, informe a su proveedor de atención médica si toma medicamentos antifúngicos o anti-VIH. Conozca los medicamentos que toma. Mantenga una lista de ellos para mostrar su profesional de la salud y farmacéutico cuando reciba un nuevo medicamento. ¿Cómo debo usar Flonase Nasal Spray? Lea las instrucciones paso a paso para el uso de Flonase Nasal Spray al final de esta información para el paciente. Obtendrá los mejores resultados si se sigue usando Flonase Nasal Spray regularmente cada día sin falta de una dosis. Una vez que empiece a sentirse mejor, su médico puede disminuir su dosis. No deje de usar spray nasal Flonase menos que su médico le dice que lo haga. ¿Cuáles son los efectos secundarios posibles de Flonase aerosol nasal? Flonase aerosol nasal puede causar efectos secundarios graves, incluyendo: s crecimiento se debe comprobar con frecuencia. Los efectos secundarios más comunes de spray FlonaseNasal incluyen: tos Informe a su médico acerca de cualquier efecto secundario que le moleste o que no desaparezca. Estos no son todos los efectos secundarios con el aerosol nasal Flonase. Consulte con su médico o farmacéutico para obtener más información. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. ¿Cómo almaceno Flonase Nasal Spray? DO). Mantenga Flonase Nasal Spray y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Información general sobre el uso seguro y eficaz de Flonase spray nasal. Los medicamentos se prescriben a veces para fines no mencionados en un folleto de información del paciente. No utilice Flonase Nasal Spray para una enfermedad para la cual no fue recetado. No darle a su Flonase Nasal Spray a otras personas, aunque tengan la misma condición que usted tiene. Puede hacerles daño. El prospecto de información del paciente resume la información más importante acerca de spray nasal Flonase. Si desea más información, hable con su proveedor de atención médica. Puede pedir a su farmacéutico o profesional de la salud para obtener información acerca del aerosol nasal Flonase que fue escrito para los profesionales sanitarios. Instrucciones de uso Paso 1. sonarse la nariz para limpiar los orificios nasales. Paso 2. Cierre la fosa nasal 1. Paso 3. Comenzar a respirar por la nariz, y mientras se respira en prensa con firmeza y de forma rápida, 1 vez en el aplicador para liberar el aerosol. Para obtener una dosis completa, utilice el dedo índice y el dedo medio para pulverizar, mientras que el apoyo a la base de la botella con el dedo pulgar. Evite rociar en los ojos. Paso 4. exhale por la boca. Paso 6. Repita los pasos 2 a 5 en el otro orificio nasal. Research Triangle Park, NC 27709 Todos los derechos reservados.